561
Раздел IV.
Диагностика и лечение хронической боли
точно хорошую (60-75%) энтеральную биодоступность, что
определяет его высокую аналгетическую эффективность
при приеме внутрь. Метаболизм препарата происходит
в печени с участием ферментов – цитохромов CYP 3A4 и
CYP 2 D6 с образованием метаболитов: нороксикодона, ок-
симорфона и нороксиморфона, которые не обладают суще-
ственной фармакологической активностью. Соотношение
аналгетической активности энтеральной формы оксикодо-
на в сравнении с энтеральной формой морфина сульфата
составляет примерно 1,5-2 (морфина сульфат): 1 (оксико-
дон). Сегодня оксикодон один из наиболее широко исполь-
зуемых в мире сильных опиоидов. Имеется большое коли-
чество исследований, подтверждающих эффективность ок-
сикодона при болях неонкологического и онкологического
генеза.
В зависимости от дозы оксикодон применяется как при
сильной боли, так и при боли средней интенсивности. Пре-
парат рекомендован ВОЗ и Европейской ассоциацией пал-
лиативной помощи (ЕАПП) в качестве средства, которое
может быть использовано на 2-й ступени «аналгетической
лестницы ВОЗ» в дозе до 20 мг в сутки и на 3-й ступени, в
более высоких дозах.
Наряду с оксикодоном таргин содержит в своем со-
ставе достаточно большое количество налоксона. Это сде-
лано с целью эффективного воздействия на перифериче-
ские опиатные рецепторы, расположенные в кишечнике,
и уменьшения выраженности обстипации при исполь-
зовании препарата пациентами. Использование блока-
тора опиатных рецепторов – налоксона в составе тарги-
на основано на его фармакокинетических особенностях.
Налоксон имеет низкую (менее 3%) системную биодо-
ступность при энтеральном и сублингвальном введении.
Поэтому при энтеральном введении препарат практи-
чески не попадает в системный кровоток и не проника-
