553
Раздел IV.
Диагностика и лечение хронической боли
?
2
, ?
1
, ?
2
, ?
3
). Недавно были обнаружены так называемые
«орфан-рецепторы» (опиатоподобные рецепторы – ОПР).
Эти рецепторы имеют меньший аффинитет к морфину,
чем остальные типы опиатных рецепторов и для них еще не
найдено эндогенного лиганда и неизвестны перспективы
применения агонистов или антагонистов.
Большинство опиатных анальгетиков обладают выра-
женным болеутоляющим действием благодаря аффините-
ту и агонизму (активирующему действию) в отношении к
m-рецепторам. Часть используемых синтетических опиои-
дов оказывает аналгетическое действие за счет преимуще-
ственного возбуждения k-опиатных рецепторов.
Основные эффекты опиатов
Болеутоляющий эффект опиатных анальгетиков обу-
словлен их взаимодействием с опиатными рецепторами раз-
ных типов, но главным образом с ?-рецепторами. Возбуж-
дение периферических опиоидных рецепторов предупреж-
дает или уменьшает активацию ноцицепторов и первичных
афферентов альгогенными факторами. В ЦНС активация
опиоидных рецепторов вызывает подавление передачи боле-
вого сигнала на сегментарном (ингибирование афферентно-
го входа) и супрасегментарном уровне (нарушение переда-
чи болевого сигнала в ядрах таламуса), а также стимулирует
эндогенную антиноцицептивную систему и, следовательно,
усиливает нисходящий тормозный контроль болевой аффе-
рентации. Кроме того, на уровне лимбической системы опи-
аты вызывают угнетение структур, ответственных за форми-
рование негативных эмоциональных реакций на боль, и од-
новременно возбуждение структур системы «награды», что
приводит к улучшению настроения вплоть до эйфории.
Седативный и снотворный эффекты довольно часто
сопровождают действие опиатов и являются зависимыми
от дозы. Сон, который легко прерывается любыми стиму-
лами, чаще наблюдается у молодых, чем у пожилых людей;
