546
Курс лекций по паллиативной медицине
кроветворения в костном мозге, которые клинически прояв-
ляются лейкопенией и агранулоцитозом. Длительный при-
ем анальгина (более 10 дней) создает высокую степень риска
развития данных осложнений. Во многих странах метамизол
запрещен к применению или строго ограничен в приме-
нении – отпускается по рецепту врача и назначается лишь
краткосрочно при острой боли или непереносимости других
анальгетиков. Следует также помнить, что метамизол входит
в состав большого числа комбинированных анальгетиков.
В частности, он является основным аналгетическим компо-
нентом препарата баралгин, спазмолгон и других.
Парацетамол
Препарат относится к ненаркотическим анальгетикам
и обладает слабым противовоспалительным эффектом, ко-
торый не имеет клинического значения.
Парацетамол хорошо всасывается из желудочно-ки-
шечного тракта, быстро (через 30-90 мин) достигает макси-
мальной концентрации в плазме, лишь на 50% связывается
с белками плазмы. В последние годы стали применяться
внутривенные инфузии раствора парацетамола (1% раствор
(10 мг/мл) во флаконах по 50 и 100 мл). Препарат распреде-
ляется в организме достаточно равномерно, создает высокие
концентрации в ЦНС. Период полувыведения парацетамола
составляет 2-3 ч. Элиминация в основном происходит путем
биотрансформации в печени – до 90-95% от принятой дозы.
При этом преобладает образование эфиров с глюкуроновой
кислотой (глюкуронидов) и в меньшей степени с серной
кислотой. Около 5% парацетамола окисляется с участием
ферментов цитохрома Р-450 (изоформы CYP 1A2, CYP 3A4
и CYP 2E1) с образованием токсичного метаболита N-аце-
тил-р-бензохинона, который, в свою очередь, обезврежива-
ется, связываясь с восстановленным глутатионом. Задержка
выведения парацетамола и его метаболитов наблюдается при
нарушении функции почек и у больных с хроническими за-
