550
Курс лекций по паллиативной медицине
Мелоксикам
Мелоксикам относится к преимущественным инги-
биторам ЦОГ-2, производным оксикамов. Отличительной
особенностью этого препарата является высокая эффектив-
ность, пролонгированный терапевтический эффект и высо-
кая безопасность.
Мелоксикам хорошо (на 90%) всасывается при энте-
ральном приеме, максимальная концентрация в плазме до-
стигается через 5-6 ч. Препарат на 99% связывается с бел-
ками плазмы крови. В организме почти полностью окисля-
ется, лишь 5% препарата выводится в неизмененном виде;
период полувыведения мелоксикама длительный, 20-22 ч,
что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Устойчи-
вая концентрация препарата в плазме достигается через
3-5 дней после начала лечения. Мелоксикам редко вызы-
вает диспепсические расстройства и очень редко – более
серьезные поражения ЖКТ. Редко наблюдаются наруше-
ния функции почек, отеки, повышение артериального дав-
ления, головная боль и головокружение. Препарат может
вызывать аллергические реакции, анемию и лейкопению.
Нимесулид
Нимесулид также является преимущественным инги-
битором ЦОГ-2, что определяет активное противовоспали-
тельное и анальгезирующее действие препарата и вместе с
тем его высокую безопасность. Поскольку препарат лишь
в незначительной степени ингибирует активность ЦОГ-1 и
слабо влияет на образование простагландинов в физиоло-
гических условиях, снижается риск побочных эффектов.
Препарат полностью и достаточно быстро абсорби-
руется из ЖКТ, максимальная концентрация препарата в
плазме крови создается через 1,5-2,5 ч после приема. Под-
вергается эффекту «первого прохождения» через печень.
Связывание с белками плазмы составляет 95-99%. Нимесу-
лид активно метаболизируется в печени, основной метабо-
