551
Раздел IV.
Диагностика и лечение хронической боли
лит – 4-гидрокси-нимесулид (25% от принятой дозы) – об-
ладает близкой фармакологической активностью, выводит-
ся почками (65%) и печенью с желчью (35%). Период полу-
выведения составляет 1,5-5 ч. Из нежелательных эффектов
нимесулид может вызывать диспепсические расстройства,
редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повыше-
ние активности печеночных трансаминаз, головную боль,
головокружение, тромбоцитопению, лейкопению, аллер-
гические реакции. В связи с тем что нимесулид может вы-
зывать головокружение и сонливость, препарат следует с
осторожностью назначать пациентам, занимающимся по-
тенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстрой реакции.
Целекоксиб
Препарат относится к высокоизбирательным ингиби-
торам ЦОГ-2 и отличается высокой безопасностью в отно-
шении желудочно-кишечного тракта.
Препарат выпускается в капсулах для приема внутрь и
при энтеральном приеме всасывается в кишечнике отно-
сительно медленно, но почти полностью, поскольку явля-
ется некислотным производным и обладает высокой ли-
пофильностью. Максимальная концентрация препарата в
плазме определяется через 2-3 ч, жирная пища замедля-
ет всасывание. Для целекоксиба характерен выраженный
метаболизм при первом прохождении через печень, что
снижает биодоступность до 60% и ниже. На 97% препарат
связан с белками плазмы. Благодаря липофильности он
хорошо проникает в ткани, в том числе через ГЭБ, и рас-
пределяется достаточно равномерно. Целекоксиб практи-
чески полностью метаболизируется в печени (гидрокси-
лирование, окисление) с участием ферментов цитохрома
Р
-450. Период полувыведения составляет 9-10,5 ч, воз-
можно его увеличение до 12 ч, особенно при нарушениях
функций печени. Метаболиты выводятся с желчью, лишь
