560
Курс лекций по паллиативной медицине
Таргин (налоксон + оксикодон)
Эффективным комбинированным препаратом, со-
держащим сильный синтетический опиоид (оксикодон)
и антагонист опиатных рецепторов (налоксон), является
препарат таргин. В 2015 году таргин был зарегистрирован в
России. Таргин выпускается в энтеральных таблетках про-
лонгированного действия, содержащих: оксикодон 5 мг/
налоксон 2,5 мг; оксикодон 10 мг/налоксон 5 мг; оксикодон
20 мг/налоксон 10 мг; оксикодон 40 мг/налоксон 20 мг, то
есть соотношение оксикодон/налоксон в таблетке состав-
ляет 2:1. Энтеральная пролонгированная форма таргина
действует в течение 12 часов после приема, поэтому препа-
рат назначается два раза в сутки. Доза препарата 2,5 мг/5 мг
предназначена для подбора суточной дозы в начале лече-
ния с учетом индивидуальной чувствительности пациента.
Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг
для оксикодона и 40 мг для налоксона.
Оксикодон получен на основе тебаина, он обладает
агонистической активностью в отношении m (мю), k (кап-
па) и d (дельта) опиатных рецепторов. Оксикодон имеет до-
статочно хорошую (60-75%) энтеральную биодоступность,
что определяет его высокую аналгетическую эффектив-
ность при приеме внутрь. Метаболизм препарата происхо-
дит в печени с участием ферментов – цитохромов CYP 3A4
и CYP 2 D6 с образованием метаболитов: нороксикодона,
оксиморфона и нороксиморфона, которые не обладают
существенной фармакологической активностью. Соот-
ношение аналгетической активности энтеральной формы
оксикодона в сравнении с энтеральной формой морфина
сульфата составляет примерно 1,5-2 (морфина сульфат):
1 (оксикодон).
Оксикодон получен на основе тебаина, он обладает аго-
нистической активностью в отношении m (мю), k (каппа) и
d (дельта) опиатных рецепторов. Оксикодон имеет доста-
