568
Курс лекций по паллиативной медицине
меньшую эффективность налоксона, препарата – блокатора
опиатных рецепторов, применяющегося в качестве антидо-
та при отравлении опиоидами. Данные о взаимодействии
бупренорфина с каппа ОР противоречивы. Преимущества-
ми бупренорфина как анальгетика по сравнению с «эталон-
ным» морфином считают более высокую (примерно в 30 раз)
аналгетическую активность и большую продолжительность
обезболивающего действия (не менее 6 часов). Препарат
эффективен при болях высокой и средней интенсивности у
терминальных онкологических больных. Продемонстриро-
вана хорошая клиническая эффективность препарата при
болях высокой и средней интенсивности. В силу того что
бупренорфин относится к классу агонистов – антагонистов
опиатных рецепторов, при использовании в высоких дозах, в
отличие от морфина и фентанила, у него не происходит ли-
нейного нарастания депрессии дыхания. То есть возникает
«потолок угнетающего действия» на дыхание, что снижает
риски его использования. Но одновременно этот механизм
определяет появление «потолка аналгетического действия»
бупренорфина. В низких и средних терапевтических дозах,
будучи парциальным агонистом мю ОР, бупренорфин мо-
жет подобно морфину угнетать дыхание, влиять на функции
гладкой мускулатуры, проявлять свойства вещества, вызыва-
ющего пристрастие, хотя и выраженные в меньшей степени
по сравнению с морфином. Антагонистическое действие бу-
пренорфина в отношении мю ОР иллюстрируется тем, что
у лиц, страдающих зависимостью от опиатов, бупренорфин
может вызывать абстинентный синдром на фоне опиатной
интоксикации.
По фармакокинетическим свойствам бупренорфин от-
носится к препаратам с низкой биодоступностью при эн-
теральном введении. Это сделало нецелесообразным его
использование внутрь. Препарат эффективно проникает в
системный кровоток через кожу. Препарат метаболизиру-
