564
Курс лекций по паллиативной медицине
развития быстрого аналгетического эффекта после аппли-
кации ТТС;
– достаточно высокая стоимость ТТС.
Для лечения хронической боли во всем мире наиболее
широко используются ТТС с фентанилом и бупренорфи-
ном. В России ТТС с бупренорфином (транстек) зареги-
стрирована, но практически не применяется. В то же время
ТТС с фентанилом (дюрогезик-матрикс, фендивия) ис-
пользуются достаточно широко.
Фентанил – синтетический опиоидный анальгетик, про-
изводное фенилпиперидина, был внедрен в клиническую
практику в 1965 году, сначала в форме раствора для внутри-
венного введения. Препарат является преимущественным
?-агонистом опиатных рецепторов, оказывает очень сильное
анальгетическое действие, в 90-100 раз и более превосходящее
эффект морфина. Фентанил метаболизируется в печени, име-
ет выраженный эффект «первого прохождения», что делает
нецелесообразным его использование внутрь в силу низкой
системной биодоступности. Предпосылками для создания
ТТС с фентанилом стали особенности химической структу-
ры его молекулы, которая имеет низкий молекулярный вес
(336,5 дальтон), высокую фармакологическую активность,
выраженную липофильность. Молекула фентанила не мета-
болизируется ферментами кожи. Благодаря этим свойствам
препарат хорошо проходит через кожу, создавая депо в ро-
говом слое и подкожной жировой клетчатке с последующей
абсорбцией в системный кровоток, минуя систему воротной
вены. В результате не происходит «эффекта первого прохож-
дения» препарата через печень. Биодоступность фентанила
при трандермальном введении составляет 92%. В то же время
имеющийся быстрый внутрипеченочный метаболизм препа-
рата в печени позволяет избежать передозировки в условиях
постоянного поступления фентанила в организм из ТТС че-
рез кожу в течение длительного времени. В настоящее время
