547
Раздел IV.
Диагностика и лечение хронической боли
болеваниямипечени.Какпредположительноизбирательный
ингибитор ЦОГ-3, действующий преимущественно в ЦНС,
препарат относительно малотоксичен в отношении ЖКТ и
практически не обладает ульцерогенной активностью. Одна-
ко при длительном применении высоких доз парацетамола
функциональных возможностей систем конъюгации в пече-
ни становится недостаточно и развивается гепатотоксиче-
ское действие, обусловленное повышенным образованием
метаболита N-ацетил-р-бензохинона (NAPQI). При повы-
шенном образовании NAPQI или снижении уровня глутати-
она формируются NAPQI-белковые радикалы, обладающие
токсичностью и вызывающие некротические процессы в пе-
чени. Парацетамол не следует назначать пациентам с мно-
жественным метастатическим поражением печени или при
явлениях печеночной недостаточности, поскольку в таком
случае нарушения функции печени могут усугубляться. Из
других нежелательных эффектов парацетамола следует отме-
тить возможность возникновения тромбоцитопении, а так-
же гемолитической анемии, связанной преимущественно с
дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Ибупрофен
Препарат обладает хорошим болеутоляющим, а так-
же противовоспалительным (в дозе свыше 1200 мг в сутки)
эффектами. Ибупрофен хорошо всасывается при приеме
внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается
через 1-2 ч после приема препарата. На 99% он связывается
с белками плазмы. Период полувыведения ибупрофена со-
ставляет 2-2,5 ч, терапевтически активная концентрация в
плазме крови сохраняется в течение 5-6 ч. Препарат разру-
шается в печени (гидроксилируется при участии цитохрома
P-450 и затем подвергается конъюгации), продукты метабо-
лизма выводятся с мочой и желчью в основном в виде глю-
куронидов. При приеме ибупрофена возможно появление
диспепсических нарушений, при этом препарат обладает
