72
Паллиативная медицинская помощь в онкологии
макологического эффекта. При попытке разрушить таблет
ку налтрексон высвобождается из «ядра», попадает в орга
низм пациента и оказывает антагонистическое действие в
отношении эффектов морфина за счет блокады опиатных
рецепторов. Это повышает безопасность применения пре
парата и уменьшает риски его несанкционированного ис
пользования в различных целях, в том числе с целью усиле
ния психотропного эффекта морфина сульфата.
Другой комбинированный препарат Таргиник содер
жит комбинацию оксикодона и налоксона. Включение
налоксона основано на его фармакокинетических особен
ностях: препарат не всасывается из желудочно-кишечного
тракта и имеет низкую системную биодоступность (<3%
при энтеральном и сублингвальном введении). В связи с
этим при пероральном пути введения препарата блоки
рующий эффект налоксона на ?-опиатные рецепторы не
развивается, зато может эффективно блокировать эффек
ты опиатов в отношении периферических ?-опиатных ре
цепторов в кишечнике, уменьшая риск развития запора.
При попытке введения разрушенных элементов таблетки
парентерально налоксон, попадая в системный кровоток,
блокирует психотропный эффект опиоида и может вызвать
синдром отмены.
Помимо комбинированных препаратов для снижения
риска зависимости активно разрабатываются технологии
создания новых лекарственных форм, препятствующих
злоупотреблению опиоидами или их нецелевому примене
нию. В частности, предполагается создание лекарственных
форм, которые в размельченном виде вызывают раздраже
ние слизистой оболочки носа (что препятствует вдыханию
через нос), или при смешивании с жидкостями с целью
получения раствора для парентерального введения превра
щаются в густой гель (что препятствует инъекции). Есть
разработки, основанные на том, что лекарственная форма
