4.3. Лечение опиоидными анальгетиками
При хронической боли, не купирующейся неопиоидными
анальгетиками, назначаются опиоиды. Механизм действия опио
идных анальгетиков обусловлен их способностью связываться со
специфическими
µ
(мю) ,
?
(каппа) и
?
(дельта) рецепторами
ЦНС. Иммуноцитохимические исследования показали большую
концентрацию опиоидных рецепторов в поверхностных слоях
задних рогов спинного мозга. Опиоиды легко проникают туда из
окружающей спинномозговой жидкости, что обусловливает их
терапевтическое применение методом интратекального и эпиду
рального введения. Кроме того, уже доказано, что опиоиды име
ют специфическое периферическое действие в очаге воспаления,
а также присутствуют на иммунокомпетентных клетках, которые
мигрируют к зоне воспаления. Однако возможность применения
опиоидов для местного обезболивания нуждается в дополнитель
ном изучении.
К слабым опиоидам относятся кодеин и трамадол, являю
щиеся
µ
агонистами. В нашей стране зарегистрирована пролонги
рованная форма кодеина:
дигидрокодеин ретард
с продолжитель
ностью действия 12 ч в таблетках по 60, 90, 120 мг (суточная доза до
480 мг).
Трамадола гидрохлорид
, ингибирующий обратный захват
норэпинефрина и серотонина, выпускается в растворе для инъек
ций, каплях, капсулах и суппозиториях (суточная доза до 400 мг).
Трамадол обычно принимается по 50—100 мг каждые 6 ч, а его ре
тардная форма —
трамундин
, действущий в течение 12 ч, в таблет
ках по 100 мг. Наиболее частые побочные эффекты трамадола —
головокружение, тошнота, констипация и сонливость.
К сильнодействующим опиоидам относятся промедол, про
сидол, бупренорфин, омнопон, морфин и фентанил.
Промедол (тримеперидин)
является синтетическим опиоидным
агонистом. Выпускается в таблетках по 0,025 г (высшая суточная
доза 200 мг) и ампулах по 1 мл 1% и 2% раствора (высшая суточная
доза 160 мг). При парентальном применении болеутоляющий эф
фект более выражен. По имеющимся данным, при длительном
применении высоких доз тримеперидина в крови может накапли
ваться нейротоксичный метаболит нормеперидин, в особенности
у пациентов с нарушенной почечной функцией, поэтому проме
дол не рекомендуется для лечения хронической боли
Просидол
— отечественный синтетический опиоидный аго
нист, анальгетическое действие которого проявляется как при па
рентеральном, так и при энтеральном введении. Просидол хорошо
всасывается через слизистую оболочку ротовой полости. Выпуска
23
Лечение хронической боли онкологического генеза
