Морфин
является классическим представителем опиоидных
анальгетиков — агонистов
µ
"рецепторов. Морфин быстро всасы"
вается как при приеме внутрь, так и при подкожном введении.
Действие развивается через 10—15 мин при подкожном введении
и через 20—30 мин после перорального введения. Действие одно"
кратной дозы продолжается 3—5 ч. Форма выпуска: ампулы по
1 мл 1% раствора морфина гидрохлорида. В Российской Федера"
ции зарегистрирована и разрешена к применению пролонгиро"
ванная форма морфина —
МСТ континус
в таблетках по 10, 30, 60
и 100 мг, действующая 12 ч. Разовая доза для обычных форм мор"
фина 10—20 мг и 100 мг для пролонгированных форм, высшая су"
точная — 50 и 200 мг соответственно, детям — 0,2—0,8 мг/кг. При"
ем внутрь 60 мг однократно или 20—30 мг на фоне регулярного при"
ма эквивалентно 10 мг, введенных внутримышечно. При приеме
таблеток пролонгированного действия разовая доза — 10—100 мг,
кратность приема — 2 раза в сутки (при невозможности глотания
таблетку
МСТ континус
можно ввести ректально). При болях на
фоне злокачественных заболеваний — таблетки"депо из расчета
0,2—0,8 мг/кг каждые 12 ч.
Фентанил
— опиоидный анальгетик, агонист преимущест"
венно
µ
"опиатных рецепторов ЦНС, спинного мозга и перифери"
ческих тканей. Повышает активность антиноцицептивной систе"
мы, увеличивает порог болевой чувствительности. Основными те"
рапевтическими эффектами препарата являются обезболивающий
и седативный. ТТС фентанила —
дюрогезик
, представляющий со"
бой прозрачный прямоугольный пластырь, — обеспечивает посто"
янное системное высвобождение этого сильнодействующего син"
тетического опоиоидного анальгетика в течение 72 часов, при
этом терапевтическая концентрация в сыворотке крови постепен"
но увеличивается в первые 12—24 ч, сохраняясь относительно по"
стоянной в течение оставшегося периода (T
1/2
после четвертой ап"
пликации — около 17 ч). Концентрация в крови пропорциональна
размеру ТТС. После повторных аппликаций достигается равно"
весная концентрация фентанила в плазме, которая поддерживает"
ся с помощью последующих аппликаций ТТС того же размера.
После удаления пластыря концентрация препарата постепенно
снижается. T
1/2
после аппликации ТТС — 17 ч (13—22 ч) при одно"
кратном применении и 17—30,8 ч после 5 аппликаций продолжи"
тельностью по 72 ч. У пожилых, истощенных или ослабленных
больных клиренс фентанила может быть сниженным, что приво"
дит к удлинению его T
1/2
. Пластырь накладывают на плоскую по"
верхность кожи (нераздраженную, с минимальным волосяным
покровом, при необходимости вымытую чистой водой без приме"
42
Паллиативная помощь онкологическим больным
