3.3.3. Лечение опиоидными анальгетиками
При хронической боли, не купирующейся неопиоидными
анальгетиками, назначаются опиоиды. Механизм действия опио"
идных анальгетиков обусловлен их способностью связываться со
специфическими
µ
(мю)
",
?
(каппа)
" и
?
(дельта)
" рецепторами
ЦНС. Иммуноцитохимические исследования показали большую
концентрацию опиоидных рецепторов в поверхностных слоях зад"
них рогов спинного мозга. Опиоиды легко проникают туда из ок"
ружающей спинномозговой жидкости, что обусловливает их тера"
певтическое применение методом интратекального и эпидураль"
ного введения. Кроме того, уже доказано, что опиоиды имеют спе"
цифическое периферическое действие в очаге воспаления, а также
присутствуют на иммунокомпетентных клетках, которые мигри"
руют к зоне воспаления. Однако возможность применения опиои"
дов для местного обезболивания нуждается в дополнительном
изучении.
К слабым опиоидам относятся кодеин и трамадол, являю"
щиеся
µ
"агонистами. В нашей стране зарегистрирована пролонги"
рованная форма кодеина: дигидрокодеин"ретард с продолжитель"
ностью действия 12 ч в таблетках по 60, 90, 120 мг (суточная доза до
360 мг).
Трамадола гидрохлорид
, ингибирующий обратный захват
норэпинефрина и серотонина, выпускается в растворе для инъек"
ций, каплях, капсулах и суппозиториях. Трамадол обычно прини"
мается по 50—100 мг каждые 6 ч, а его ретардная таблетированная
форма —
трамундин
по 100—200 мг каждые 12 ч. Высшая суточная
доза трамадола составляет 400 мг, но в исключительных случаях,
например у онкологических больных, возможно сокращение ин"
тервала и увеличение суточной дозы. Наиболее частые побочные
эффекты трамадола — головокружение, тошнота, констипация и
сонливость.
К сильнодействующим опиоидам относятся промедол, про"
сидол, бупренорфин, омнопон, морфин и фентанил.
Промедол (тримеперидин)
является синтетическим опиоид"
ным агонистом. Выпускается в таблетках по 0,025 г и ампулах по
1 мл 1% и 2% раствора (высшая суточная доза 200 мг внутрь и
160 мг парентерально). При парентальном применении болеуто"
ляющий эффект более выражен. По имеющимся данным, при
длительном применении тримеперидина, особенно в высоких до"
зах, в крови может накапливаться нейротоксичный метаболит
нормеперидин, в особенности у пациентов с нарушенной почеч"
ной функцией. Это ограничивает применение тримепередина для
лечения хронической боли.
40
Паллиативная помощь онкологическим больным
