др., 2000). Системная радионуклидная терапия эффективна также
при костных метастазах опухолей других локализаций (рак молоч/
ной железы, почки).
В настоящее время проходит клинические испытания препа/
рат
153
самариум, в котором радиоизотоп соединен с бисфосфона/
том и поэтому в большей степени, чем аналогичные препараты на/
капливается в очагах костеобразования. Особенностью препарата
является наличие как
?
/ , так и
?
/излучения. Это позволяет полу/
чать сначала изображение очагов при скенировании и в последую/
щем терапевтический эффект.
Кальцитонин
— это пептидный гормон, который секретирует/
ся С/клетками щитовидной железы и физиологическая роль кото/
рого состоит в регуляции обмена кальция и фосфора (Кондратьев
В.Б., 2000). Механизм действия заключается в ингибировании
функциональной и пролиферативной активности остеокластов.
Клинически доступен препарат кальцитонина, полученный из ло/
сося, — миокальцик. Несомненным достоинством его является
хорошая переносимость, быстрое наступление обезболивающего
эффекта и действие на костную резорбцию и тубулярную реаб/
сорбцию кальция. Вместе с тем миокальцик имеет короткую про/
должительность действия ( менее 48 часов) и поэтому требует еже/
дневных подкожных введений. При этом относительная актив/
ность его у больных с костными метастазами ниже, чем у бисфос/
фонатов. Все это ограничивает широкое практическое его исполь/
зование.
Бисфосфонаты
являются аналогами пирофосфата. Однако, в
отличие от последнего, имеющего в химической структуре P/O/P
связь, все бисфосфонаты характеризуются наличием P/C/P связи.
Эта структурная модификация позволяет избежать ферментного
гидролиза соединения, обеспечивает биохимическую резистент/
ность и вместе с тем не препятствует специфическому связыванию
и депонированию бисфосфонатов в кальцифированном костном
матриксе.
Когда имеет место остеолиз с резорбцией костной ткани и
растворением минеральной части матрикса, бисфосфонаты вы/
свобождаются в окружающие ткани, образуя местно очень высо/
кую концентрацию. Они захватываются из межтканевой жидкости
остеокластами, осуществляющими разрушение кости, в свобод/
ном виде или связанными в кристаллах гидроксиапатита. Следст/
вием этого является значительное уменьшение числа остеокластов
и их функциональные и морфологические изменения. При этом
реализуется уникальная способность бисфосфонатов ингибиро/
вать активность, миграционную и резорбтивную способность ос/
642
Курс лекций по паллиативной помощи онкологическим больным. Том I
